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PF-04418948
PF-04418948 是一種有具有口服活性，有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑，IC50 為 16 nM。
生物活性
PF-04418948 is an orally active, potent and selective prostaglandin EP2 receptor antagonist with an IC50 of 16 nM[1].
體外研究(In Vitro)
PF-04418948 (2 μM; 90 min) inhibits prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP[1].
Cell Viability Assay[1]
| Cell Line: | CHO cells |
| Concentration: | 2 μM |
| Incubation Time: | 90 min |
| Result: | Inhibited prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP in cells expressing EP2 receptors with a functional KB value of 1.8 nM. |
體內(nèi)研究(In Vivo)
PF-04418948 (oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once) attenuats the butaprost-induced cutaneous blood flow response[1].
| Animal Model: | Sprague Dawley rats[1] |
| Dosage: | 1, 3, and 10 mg/kg |
| Administration: | Oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once |
| Result: | Reduced the peak and AUC butaprost-induced cutaneous blood flow response in a dose-dependent fashion. |
分子量：409.41
Formula：C23H20FNO5
CAS 號：1078166-57-0
運(yùn)輸條件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
| Powder | -20°C | 3 years |
|---|---|---|
| 4°C | 2 years | |
| In solvent | -80°C | 6 months |
| -20°C | 1 month |
溶解性數(shù)據(jù)
DMSO : 130 mg/mL (317.53 mM; Need ultrasonic)
| 濃度溶劑體積質(zhì)量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4425 mL | 12.2127 mL | 24.4254 mL |
| 5 mM | 0.4885 mL | 2.4425 mL | 4.8851 mL |
| 10 mM | 0.2443 mL | 1.2213 mL | 2.4425 mL |
請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲存時，請在 6 個月內(nèi)使用，-20°C 儲存時，請在 1 個月內(nèi)使用。
以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用； 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶
- 4.
- 5.
參考文獻(xiàn)
PF-04418948
PF-04418948 是一種有具有口服活性，有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑，IC50 為 16 nM。
生物活性
PF-04418948 is an orally active, potent and selective prostaglandin EP2 receptor antagonist with an IC50 of 16 nM[1].
體外研究(In Vitro)
PF-04418948 (2 μM; 90 min) inhibits prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP[1].
Cell Viability Assay[1]
| Cell Line: | CHO cells |
| Concentration: | 2 μM |
| Incubation Time: | 90 min |
| Result: | Inhibited prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP in cells expressing EP2 receptors with a functional KB value of 1.8 nM. |
體內(nèi)研究(In Vivo)
PF-04418948 (oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once) attenuats the butaprost-induced cutaneous blood flow response[1].
| Animal Model: | Sprague Dawley rats[1] |
| Dosage: | 1, 3, and 10 mg/kg |
| Administration: | Oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once |
| Result: | Reduced the peak and AUC butaprost-induced cutaneous blood flow response in a dose-dependent fashion. |
分子量：409.41
Formula：C23H20FNO5
CAS 號：1078166-57-0
運(yùn)輸條件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
| Powder | -20°C | 3 years |
|---|---|---|
| 4°C | 2 years | |
| In solvent | -80°C | 6 months |
| -20°C | 1 month |
溶解性數(shù)據(jù)
DMSO : 130 mg/mL (317.53 mM; Need ultrasonic)
| 濃度溶劑體積質(zhì)量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4425 mL | 12.2127 mL | 24.4254 mL |
| 5 mM | 0.4885 mL | 2.4425 mL | 4.8851 mL |
| 10 mM | 0.2443 mL | 1.2213 mL | 2.4425 mL |
請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲存時，請在 6 個月內(nèi)使用，-20°C 儲存時，請在 1 個月內(nèi)使用。
以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用； 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶
- 4.
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